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药物新靶点发现与机造钻研Discovery of New Drug targets and mechanism research
技术平台
3377体育官网技术平台的主题在于一种通用型化学探针。。。。。。。。当活性幼分子与氨基酸残基反映并占据该位点时， ，，，，，，与空缺对照样本相比， ，，，，，，这种通用型化学探针对该位点的象征会产生显著的信号差距。。。。。。。。通过读取这部门象征信号的差距， ，，，，，，我们可能正确地获得活性分子的靶点蛋白和氨基酸位点信息， ，，，，，，蕴含预期的靶点（on-target）以及可能的非预期靶点（off-target）。。。。。。。。这一技术平台为共价药物的靶点发现和药物作用机造钻研提供了有力支持。。。。。。。。
平台特点
案例展示
项目简介：AMG510由Amgen公司研发， ，，，，，，是全球首款针对KRAS-G12C突变肿瘤的靶向药物。。。。。。。。本项目旨在验证其在相应突变细胞中的靶点特异性和选择性。。。。。。。。选取3377体育官网生物DIA-ABPP平台， ，，，，，，全面筛查AMG510在细胞内的共价靶点至氨基酸残基级别。。。。。。。。
数据展示：尝试数据显示， ，，，，，，在对NCI-H358细胞进行四次沉复尝试中， ，，，，，，系统分析了16992个来自5768个蛋白质的半胱氨酸位点。。。。。。。。1μM AMG510处置下， ，，，，，，KRAS_C12位点显著变动， ，，，，，，而KRAS_C80不受影响， ，，，，，，有力证了然AMG510对KRAS-G12C突变位点的高度特异性（象征的*暗示指标半胱氨酸位点）。。。。。。。。
