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药物新靶点发现与机造钻研Discovery of New Drug targets and mechanism research
技术平台
中药活性成分指的是中药中拥有医疗效用或生理活性的单体化合物。。。 。。。。中药起源广 ，，，，，，，成分复杂 ，，，，，，，活性成分种类繁多 ，，，，，，，是人类获得活性成分、先导化合物 ，，，，，，，造备药物的沉要蹊径。。。 。。。。
化学蛋白质组学平台可能发现中药天然产品的蛋白靶点 ，，，，，，，将中药天然产品刷新成拥有类似活性的多职能化学探针 ，，，，，，，在活细胞或疾病组织中直接捕获活性分子结合蛋白 ，，，，，，，借助于生物正交偶联反映 ，，，，，，，将靶点蛋白分离富集 ，，，，，，，利用高分辨质谱进行鉴定 ，，，，，，，可能精确到结合口袋 ，，，，，，，为揭示中药活性成分的作用机造提供了更全面正确的信息。。。 。。。。
平台特点
利用领域
| 大类 | 蕴含成分 |
|---|---|
| 生物碱类 | 生物碱 |
| 黄酮及酚类 | 黄酮、查尔酮、氧杂蒽酮、其它酚类 |
| 苯丙素类 | 苯丙素、香豆素、木脂素 |
| 萜类 | 倍半萜、二萜、三萜、环烯醚萜、其它萜类 |
| 甾体及醌类 | 甾体、蒽醌、其它醌类 |
| 其它天然产品 | ...... |
代表案例
案例展示
在中医药现代化的大布景下 ，，，，，，，王初课题组致力于开发了一系列基于化学探针的化学蛋白质组学技术 ，，，，，，，以期为中药药效机造的深刻钻研提供新的思路。。。 。。。。
本案例对黄芩苷分子进行化学衍生化从而获得与天然黄芩苷拥有类似生物活性的光交联分子探针 ，，，，，，，并利用定量化学蛋白质组学技术来寻找黄芩苷在细胞内的直接药效靶点。。。 。。。。
案例文件
※本钻研利用定量化学蛋白质组学技术 ，，，，，，，鉴定出中药黄芩的活性成分黄芩苷（baicalin）的关键靶点——肉毒碱棕榈酰转移酶1（CPT1 ，，，，，，，脂肪酸氧化的限速酶） ，，，，，，，证实黄芩苷可直接、选择性激活肝脏CPT1以加快脂质线粒体氧化分化 ，，，，，，，且持久使用能缓解饮食诱导的幼鼠肥胖、肝脂肪变性及有关代谢错乱 ，，，，，，，而粉碎CPT1上的黄芩苷结合位点会齐全解除其有益作用；；；； ；；；同时 ，，，，，，，钻研以天然黄芩苷分子结构为基础设计了系列光交联分子探针 ，，，，，，，在活细胞水平探寻其特异性结合的潜在蛋白靶点并实现生化验证。。。 。。。。本钻研为北京大学王初教授（3377体育官网生物首席科学家、结合首创人）课题组工作。。。 。。。。Chemoproteomics reveals baicalin activates hepatic CPT1 to ameliorate diet-induced obesity and hepatic steatosis.PNAS.2018;115(26):E5896-E5905.(IF:9.1)
